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我国高校合成甘露霉素,超级细菌

发布时间:2019-09-28 10:20编辑:科学浏览(160)

    南开团队合成甘露霉素 助力人类对抗超级细菌

    科学家首次化学全合成抗耐药菌天然产物“甘露霉素”

    近年来,由于抗生素滥用,越来越多具有耐药性的“超级细菌”频频肆虐,人类急需可有效应对的新型抗生素。南开大学有机化学国家重点实验室陈弓教授团队历时7年攻克了“甘露霉素”高效合成——这个困扰科学界十几年的糖肽合成难题,为开发有效应对“超级细菌”的新型抗生素药物开辟了“道路”。日前,介绍该成果的论文在线发表于国际顶级化学学术刊物《美国化学会会志》上。全球顶尖化工行业新闻杂志《C&EN》14日对南开大学团队的这一成果进行了专门报道。 在药物研发领域,对从自然界中分离出来的具有独特生物活性的天然产物的化学结构改进一直是新药开发的重要手段。“甘露霉素”是一类从吸水链霉菌中提取出来的对多种耐药菌有着突出抗菌活性的环状糖肽天然产物。“甘露霉素”可以使阻碍细菌细胞壁的形成,进而使致病菌溶解死亡。凭借突出的抗耐药菌活性,“甘露霉素”成为各国科学家争相研究的“明星分子”。然而,十几年来,由于“甘露霉素”具有高度复杂的糖肽结构,其关键的化学全合成一直未能实现,受制于这个瓶颈问题相关药物的开发也难以大步前进。 经过7年的不断探索,陈弓带领科研团队巧妙运用了金催化的俞氏糖苷化反应高效构建了有效片段,经过催化氢化整体保护实现了“甘露霉素”α和β的首次高效全合成。“该成果为类似复杂糖肽天然产物的合成提供了重要的策略指导。更为重要的是,这项合成工作也为基于"甘露霉素"开发能够克服现有耐药性的新型抗生素药物打下了坚实基础。”陈弓教授说。

    南开大学15日透露,该校团队历时七年,攻克新型抗生素研发关键难题,首次化学全合成抗耐药菌天然产物“甘露霉素”,为开发有效应对“超级细菌”的新型抗生素药物开辟了道路。这项研究工作攻克了长期困扰科学界的糖肽合成难题,为开发有效应对“超级细菌”的新型抗生素药物开辟出新径。介绍该研究成果的论文日前在线发表于国际顶级化学学术刊物《美国化学会会志》上。

    金莎娱乐,中新社天津3月15日电 对抗“超级细菌”,人类将有新武器。中国南开大学15日透露,该校团队历时七年,攻克新型抗生素研发关键难题,首次化学全合成抗耐药菌天然产物“甘露霉素”,为开发有效应对“超级细菌”的新型抗生素药物开辟了道路。

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    上世纪二十年代,青霉素的发现开启了人类的“抗生素时代”。统计数据显示,人类平均寿命因使用抗生素而延长了15-20年。然而,由于传统抗生素的滥用,近年来越来越多具有耐药性的“超级细菌”频频肆虐,人类急需可有效应对的新型抗生素。

    本报天津3月15日电(记者陈建强 通讯员吴军辉)南开大学元素有机化学国家重点实验室陈弓教授率领科研团队,历时7年攻关,近日首次高效化学全合成抗耐药菌天然产物“甘露霉素”。这项研究工作攻克了长期困扰科学界的糖肽合成难题,为开发有效应对“超级细菌”的新型抗生素药物开辟出新径。介绍该研究成果的论文日前在线发表于国际顶级化学学术刊物《美国化学会会志》上。

    20世纪20年代,青霉素的发现开启了人类的“抗生素时代”。统计数据显示,抗生素的使用使得人类平均寿命延长了15~20年。近年来,由于传统抗生素的滥用,越来越多具有耐药性的“超级细菌”频频肆虐,研发有效应对此类细菌的新型抗生素成为当务之急。

    据南开大学化学学院、元素有机化学国家重点实验室陈弓教授介绍,甘露霉素最早发现于上世纪五十年代,凭借突出的抗耐药菌活性,成为各国科学家争相研究的“明星分子”,全球众多课题组也纷纷聚焦于此。然而,由于甘露霉素具有高度复杂的糖肽结构,其关键的化学全合成一直未能实现,受制于这个瓶颈问题相关药物的开发也难以大步前进。

    20世纪20年代,青霉素的发现开启了人类的“抗生素时代”。统计数据显示,抗生素的使用使得人类平均寿命延长了15~20年。近年来,由于传统抗生素的滥用,越来越多具有耐药性的“超级细菌”频频肆虐,研发有效应对此类细菌的新型抗生素成为当务之急。

    在药物研发领域,从自然界中分离出具有独特生物活性的天然产物,然后通过生物技术手段改变其化学结构,一直是新药研发的重要手段。最早发现于20世纪50年代的“甘露霉素”,是一类从吸水链霉菌中提取出来的对多种耐药菌有着突出抗菌活性的环状糖肽天然产物,它能够阻碍细菌细胞壁的形成,进而使致病菌溶解死亡。因为拥有突出的抗耐药菌活性,“甘露霉素”也成为各国科学家争相研究的“明星分子”。2002年,美国惠氏制药公司组织了庞大的研发队伍,在“甘露霉素”的化学和生物合成、抗菌机理和药物开发等方面展开研究,通过一系列核磁光谱手段推断出它的化学结构。然而由于“甘露霉素”具有高度复杂的糖肽结构,其关键的化学全合成一直未能实现,受制于这个瓶颈问题,相关药物的研发也难以取得明显进展。

    经过七年的不断探索,陈弓带领科研团队运用了金催化的俞氏糖苷化反应高效构建了带有N-甘露糖的N-Man-D-βhEnd片段,最后实现了甘露霉素α和β的首次高效全合成。

    在药物研发领域,从自然界中分离出具有独特生物活性的天然产物,然后通过生物技术手段改变其化学结构,一直是新药研发的重要手段。最早发现于20世纪50年代的“甘露霉素”,是一类从吸水链霉菌中提取出来的对多种耐药菌有着突出抗菌活性的环状糖肽天然产物,它能够阻碍细菌细胞壁的形成,进而使致病菌溶解死亡。因为拥有突出的抗耐药菌活性,“甘露霉素”也成为各国科学家争相研究的“明星分子”。2002年,美国惠氏制药公司组织了庞大的研发队伍,在“甘露霉素”的化学和生物合成、抗菌机理和药物开发等方面展开研究,通过一系列核磁光谱手段推断出它的化学结构。然而由于“甘露霉素”具有高度复杂的糖肽结构,其关键的化学全合成一直未能实现,受制于这个瓶颈问题,相关药物的研发也难以取得明显进展。

    陈弓教授带领科研团队经过7年的艰苦探索,巧妙运用了金催化的俞氏糖苷化反应,高效构建了带有N-甘露糖的N-Man-D-βhEnd片段,运用该课题组发展的钯催化C-H键活化方法,高效制备了L-βMePhe单元,采用汇聚式的策略完成了环六肽骨架的组装,最后经过催化氢化整体脱保护实现了甘露霉素α和β的首次高效全合成。

    此次的全合成成果将为日后类似复杂糖肽天然产物的合成提供重要的策略指导。陈弓教授说,“更为重要的是,这项合成工作也为基于甘露霉素开发能够克服现有耐药性的新型抗生素药物打下了坚实基础。”

    陈弓教授带领科研团队经过7年的艰苦探索,巧妙运用了金催化的俞氏糖苷化反应,高效构建了带有N-甘露糖的N-Man-D-βhEnd片段,运用该课题组发展的钯催化C-H键活化方法,高效制备了L-βMePhe单元,采用汇聚式的策略完成了环六肽骨架的组装,最后经过催化氢化整体脱保护实现了甘露霉素α和β的首次高效全合成。

    “我们的工作也验证了当年惠氏公司通过核磁光谱推导的化学结构的正确性,为类似复杂糖肽天然产物的合成提供了重要的策略指导。”陈弓教授介绍说,“更为重要的是,这项合成工作也为开发生产抗耐药性病菌的新型抗生素打下了坚实基础。”

    美国化学会旗下全球顶尖化工行业新闻杂志《C&EN》14日对南开团队的这一成果进行了专门报道。(原标题:南开大学团队合成甘露霉素 助力人类对抗超级细菌)

    “我们的工作也验证了当年惠氏公司通过核磁光谱推导的化学结构的正确性,为类似复杂糖肽天然产物的合成提供了重要的策略指导。”陈弓教授介绍说,“更为重要的是,这项合成工作也为开发生产抗耐药性病菌的新型抗生素打下了坚实基础。”

    特别声明:本文转载仅仅是出于传播信息的需要,并不意味着代表本网站观点或证实其内容的真实性;如其他媒体、网站或个人从本网站转载使用,须保留本网站注明的“来源”,并自负版权等法律责任;作者如果不希望被转载或者联系转载稿费等事宜,请与我们接洽。

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